La codeina è stata scoperta per la prima volta nel 1832 dal chimico francese Pierre Jean Robiquet. Si tratta di una sostanza isolata dalla papavero somniferum, una pianta da oppio coltivata da secoli per le sue proprietà sedative e analgesiche.

La scoperta di questo farmaco segnò un importante progresso nella comprensione dei composti derivati dall’oppio. Nel corso dei secoli precedenti si era utilizzato l’oppio per il suo potere calmante e analgesico ma solo all’inizio del XIX secolo si registrano sforzi significativi per isolarne i singoli componenti, compresa la codeina.

Da allora questa sostanza è stata ampiamente studiata e utilizzata come farmaco per il trattamento del dolore e della tosse.

Meccanismo di azione

Il meccanismo di azione della codeina è complesso e coinvolge diversi aspetti del sistema nervoso centrale. Si tratta di un agonista dei recettori degli oppioidi, che sono presenti nel cervello e nel midollo spinale.

Quando si lega a questi recettori provoca una serie di effetti farmacologici:

1. Riduzione della sensazione di dolore: la codeina si lega ai recettori degli oppioidi situati nelle regioni del cervello coinvolte nella percezione del dolore, come il talamo e la corteccia cerebrale. Questo legame riduce la trasmissione dei segnali di dolore attraverso il sistema nervoso centrale, diminuendo così la percezione del dolore da parte dell’individuo.
2. Effetto sulla tosse: agendo sui recettori degli oppioidi nel tronco cerebrale, essa sopprime il riflesso della tosse, riducendo la frequenza e l’intensità dei singhiozzi. Questo effetto è utile nel trattamento della tosse secca e irritante.

La codeina infatti subisce un processo di metabolizzazione nel fegato, dove viene convertita in morfina, la responsabile di questi effetti. Tuttavia questo è un processo variabile da persona a persona: alcune persone metabolizzano la codeina in modo efficiente, mentre altre possono avere una capacità limitata di convertirla in morfina attiva. Questa variabilità metabolica può influenzare l’efficacia di questa sostanza.

Applicazioni terapeutiche della codeina

Vediamo alcune delle principali applicazioni terapeutiche per l’uso di questo farmaco:

• Analgesico: la codeina viene prescritta per il trattamento del dolore moderato che non può essere adeguatamente controllato con analgesici da banco come il paracetamolo o l’ibuprofene. È spesso utilizzata per il sollievo dal dolore post-operatorio, il dolore associato a lesioni muscoloscheletriche o a malattie croniche come l’artrite.
• Antitosse: viene utilizzata per sopprimere la tosse secca e irritante, ma non è raccomandato per la tosse produttiva (con produzione di muco), poiché può ostacolare l’eliminazione delle secrezioni.
• Antidiarroico: in alcune circostanze può essere utilizzata per il trattamento della diarrea, poiché agisce sul tratto gastrointestinale rallentando il transito intestinale. Non è però tra le opzioni terapeutiche più comuni per questo disturbo.

La codeina può essere somministrata:

• Per via orale, tramite compresse, gocce, sciroppi o compresse effervescenti;
• Per via rettale, tramite supposte.

Inoltre si trova spesso in combinazione con il paracetamolo il quale aiuta ad amplificare l’effetto antidolorifico.

La dose e la durata del trattamento devono essere individualizzate in base alle esigenze del paziente, tenendo conto della gravità del dolore o della tosse e dei potenziali rischi associati.

Effetti collaterali e rischi della codeina

L’uso della codeina può comportare vari effetti collaterali e rischi che è importante prendere in considerazione.

Alcuni degli effetti collaterali comuni includono:

• Sonnolenza: la codeina può causare sonnolenza e ridurre la vigilanza, poiché agisce anche sui recettori degli oppioidi responsabili del sonno e del rilassamento. Ciò può influire sulla capacità di guidare un veicolo o di svolgere attività che richiedono attenzione e concentrazione.
• Nausea e vomito: alcune persone possono sperimentare disturbi gastrointestinali come nausea e vomito dopo l’assunzione di questa sostanza. Questo effetto può essere mitigato assumendo il farmaco con il cibo.
• Costipazione: la codeina può causare un rallentamento del transito intestinale, portando a costipazione. È importante mantenere una buona idratazione e seguire una dieta ricca di fibre per prevenire o alleviare questo effetto collaterale.
• Tolleranza e astinenza: l’uso prolungato può portare a una tolleranza, il che significa che dosi sempre maggiori sono necessarie per ottenere lo stesso effetto. La sospensione improvvisa dopo un uso prolungato può causare sintomi di astinenza.
• Depressione respiratoria: può sopprimere il sistema respiratorio, causando una riduzione della frequenza e della profondità della respirazione. Questo effetto è più pronunciato a dosi elevate o se si assume questa sostanza in combinazione con altri farmaci o sostanze che influiscono sul sistema nervoso centrale, come l’alcol.

Controversie e limitazioni

Vediamo alcune delle principali questioni e restrizioni associate a questa sostanza:

• Abuso e dipendenza: è un oppioide che può creare dipendenza fisica e psicologica e l’abuso può portare a gravi problemi di salute.
• Limitazioni nell’uso pediatrico: studi hanno evidenziato che alcuni individui, soprattutto quelli con determinati enzimi epatici, possono metabolizzare questa sostanza in modo più rapido ed efficace, producendo livelli elevati di morfina. Questo può portare a una maggiore suscettibilità agli effetti collaterali, compresa la depressione respiratoria potenzialmente letale. Di conseguenza, molte agenzie regolatorie e organizzazioni mediche hanno limitato l’uso della codeina nei bambini.
• Limitazioni in gravidanza ed allattamento: l’uso di farmaci contenenti questa sostanza è fortemente sconsigliato durante la gravidanza e l’allattamento al seno, poiché nel bambino possono causare depressione respiratoria e tossicità.
• Soluzioni alternative: a causa delle limitazioni e delle preoccupazioni legate alla codeina, sono state sviluppate alternative terapeutiche più sicure ed efficaci per il trattamento del dolore e della tosse.

Nonostante la sua lunga storia e l’ampia applicazione medica, la codeina è dunque anche una sostanza soggetta ad abuso e ciò ha portato a una maggiore attenzione nella sua prescrizione e alla promozione di un uso responsabile sotto la supervisione medica. Di conseguenza in molti paesi sono in atto restrizioni sull’uso e la distribuzione di questo farmaco. Pertanto è importante essere consapevoli delle normative locali e seguire le indicazioni e le restrizioni vigenti nel proprio paese.

Codeina: proprietà ed usi, in sintesi

La codeina è quindi un farmaco derivato dall’oppio ampiamente utilizzato per il trattamento del dolore moderato e come componente di sciroppi per la tosse. La sua scoperta risale al 1832 ed è stata un importante passo avanti nella comprensione dei composti dell’oppio. Tuttavia il suo utilizzo comporta diversi effetti collaterali e rischi, tra cui sedazione, nausea, costipazione, dipendenza e depressione respiratoria.

L’abuso e la dipendenza sono preoccupazioni significative, motivo per cui molte autorità regolatorie hanno imposto restrizioni sull’uso del farmaco. Allo stesso modo si è deciso di limitare l’uso della codeina nei bambini a causa del rischio di effetti collaterali gravi, come la depressione respiratoria.

La codeina, se usata correttamente e sotto la supervisione medica, può essere un farmaco utile per il trattamento di determinate condizioni. Tuttavia è essenziale seguire attentamente le dosi prescritte ed evitare l’abuso.